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      阿片受體家族包括κ-阿片受體（KOP）、 δ-阿片受體（DOP）、µ-阿片受體（MOP） 和痛覺肽阿片受體（NOP），均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體，主要通過偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。阿片受體在疼痛感知中起作用，并介導(dǎo)合成阿片的低運動、鎮(zhèn)痛和厭惡作用。這種基 因的變異也與酒精依賴和成癮有關(guān)。

     OPRK1 是一種蛋白質(zhì)編碼基因。與 OPRK1 相關(guān)的疾病包括依賴。 其相關(guān)途徑包括 A/1 類(視紫紅質(zhì)樣受體)和基因表達(轉(zhuǎn)錄)。配體的結(jié)合引起構(gòu)象改變，通 過核苷酸結(jié)合蛋白(G 蛋白)觸發(fā)信號，并調(diào)節(jié)下游效應(yīng)物(如腺苷酸環(huán)化酶)的活性。 信號傳導(dǎo)導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制。通過減少鈣離子電流和增加鉀離子電導(dǎo)抑制神經(jīng) 遞質(zhì)釋放

II. Description

      OPRK1 β-Arrestin CHO OPRK1 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRK1/β-Arrestin 的信號 轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 OPRK1 結(jié)合，融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象，當(dāng) OPRK1 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。

IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant OPRK1 β-Arrestin CHO stably expressing OPRK1